(二) 药物剂型的重要性
良好的药物剂型可以发挥出良好的药效，这 可以从以下几个方面明显看出：
①剂型可改变药物的作用性质
例如，硫酸镁口服剂型用作泻下药， 但5％注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢 神经，有镇静、镇痉作用；
又如依沙吖啶(Ethacridine，即利凡诺) 1％注射液用于中期引产，但0.1％一0.2％ 溶液局部涂敷有杀菌作用。
为了能将各类剂型的有关知识系统化，有利于研 究、学习和应用方便，通常将剂型按物质形态、分散 体系或给药途径等进行分类。
二、药物剂型的分类
（一）按物质形态分类
1.液体剂型
通常是将药物溶解或分散在一定的溶 媒中而制成。如：芳香水剂、溶液剂、注 射剂、合剂、洗剂、搽剂等。
药学概论之第六章
药 剂 学 (概 论)
昨天已经过 去……
昨天已经过 去……
今天刚刚开 始……
明天你将来到这里……
注射剂车间
十万级净化走廊
药 物 溶 液
释药孔（Orifice)
片心=药物+渗透活性物质
半透性衣膜CA
水
水
水
渗透泵控制释放片剂的释药模式图
第一节 药剂学的概念
一、剂型与制剂的概念
二、药剂学的概念
药剂学(Pharmaceuticals)是研究药物 制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学。
这一概念的内涵实际上可以分成如下三 个层次加以具体的阐述：第一，药剂学所 研究的对象是药物制剂；第二，药剂学的 研究内容是关于药物制剂的基本理论、处 方设计、制备工艺和合理应用等；第三， 药剂学是一门综合性技术科学。
在明确了剂型和制剂的确切含义的基 础上, 药剂学的概念就很容易理解了，因 为任何一个药物制剂的生产制造都必然涉 及药物制剂的基本理论、处方设计、制备 工艺和合理应用等四个方面的问题，即：
基本理论处方设计制备工艺合理应用
我们可以设想，当要研制一种药物的 注射剂时，我们要首先研究或改善这种药 物的水溶性、要考察它在水中是否稳定等 等，这些都属于基本理论的研究内容。
❖因此，药剂学的研究内容理所当然 地包括药物制剂的基本理论、处方设 计、制备工艺和合理应用等四个方面 的问题。
❖从以上的论述中可以很清楚地看出： 药剂学的研究涉及到许多相关的学科， 从数学、化学、物理学、生物化学、 微生物学、药理学、物理化学到以及 化工原理以及机械设备等等，因此说 药剂学是一门综合性技术科学，这里 不再赘述。
纵观人体，我们可以找到十余个给药途径， 它们是：口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、 子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气 管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、 皮肤、眼等。
药物剂型必须根据这些给药途径的特点来 制备，例如，眼粘膜给药途径以液体、半固体 剂型最为方便，注射给药途径须以液体剂型使 用才能实现。有些剂型可多种途径给药，如溶 液剂可口服、皮肤、鼻腔、直肠等多种途径给 药。总之，药物剂型必须与给药途径相适应。
亚叶酸钙原料药的合成生产工艺路线
叶酸
KBH4
HCOOH
四氢叶酸
脱水亚叶酸
CH3N H3
亚叶酸铵盐
［还原］
［环合］
［水解］
56~57%
89ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ90%
CaCL2 ［转化］
亚叶酸钙粗品 82~83%
精制
亚叶酸钙
成品原料药（10kg/桶)
称量室内景
百级净化灌装生产线
注射剂的制备生产工艺路线
附加剂、 药物
第二节 药物剂型的重要性与分类
一、药物剂型的重要性 在第一节中已经介绍了药物剂
型的概念，即：为适应治疗或预防 的需要而制备的不同给药形式，称 为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。首先，我们来看看药物剂 型与给药途径的密切关系，它对临 床治疗效果有着十分的影响。
(一)给药途径与药物剂型的关系
下一步我们就要进行有关的处方设计 工作。例如，注射剂中应该加入多少毫升 水、加入哪种有助于药物稳定性的抗氧化 剂、pH值应调节到什么范围等等。
然后，我们就要开展有关制备工艺的 研究: 如何将药物粉碎、如何进行配制与 过滤、怎样进行灭菌及其灌装等等。
最后，该注射剂的合理应用问题必须
在有关研究的基础上，由我们明确地写在 说明书中，如：肌肉注射或静脉注射，每 次若干毫升、每日几次等等。
④剂型可产生靶向作用
如脂质体（一种静脉注射的新剂型）是具有微粒 结构的制剂，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所 吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，即发挥出 药物剂型的肝、脾靶向作用。
⑤剂型可影响疗效
固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同 会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小 的不同，也可直接影响药物的释放，从而影响药物的 治疗效果。
②剂型能改变药物的作用速度
例如，注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效 很快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入 剂等属长效制剂。医生可按疾病治疗的需要可 选用不同作用速度的剂型。
③改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用
氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心 跳加快的毒副作用，若改成栓剂则可消除这种 毒副作用；缓释与控释制剂能保持血药浓度平 稳，从而在一定程度上可降低药物的毒副作用。
溶解
过滤
灌装
质检
包装
应注意的问题：
❖易氧化的药物——溶解时先将溶剂加热，放冷后再溶解药 物，并加适量抗氧剂；
❖易挥发性药物——在最后加入，以免在制备过程中损失； ❖难溶性药物——加入适当的助溶剂、增溶剂等。
因此，在各种剂型中的有许多不 同的具体品种，我们将其称为药物制 剂，亦即：药物制剂是根据药典或药 政管理部门批准的标准、为适应治疗 或预防的需要而制备的不同给药形式 的具体品种，简称制剂 （Preperations）, 它们就是药剂学 所研究的对象，如上述的红霉素片、 扑热息痛片、红霉素粉针剂等。
一般来说，用于防病、治病及诊断的药物粉末或结晶 是不能直接供病人使用的,必须制成适合于病人应用的给 药形式，如栓剂、片剂 、胶囊剂、注射剂、软膏剂等， 这些为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称 为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。 同一药物也可制成多种剂型，如红霉素可制成红霉素 片剂供口服给药，也可制成红霉素粉针剂用于静脉注射给 药;同一种剂型可以有不同的药物，如片剂中有阿司匹林 片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等。