国内外辅料的研究趋势
药物剂型变革
第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 第二代: 片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂： 药效监测 第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测 第四代：靶向制剂：靶向做为检测指标 第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药 ，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试 给药系统。
• 特点
– 有效物质含量提高，疗效增强 – 制剂的稳定性和安全性提高 – 体积缩小，服用剂量减少 – 制剂外观得到改善 – 促进制剂质量标准化 – 便于运输和贮藏
• 制备
– 提取：适宜提取溶剂和方法 – 分离除杂 – 浓缩：蒸发、反渗透、超滤 – 干燥
质量标准：企业标准：两个标准三个规程 质量研究
GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱
二、中药饮片
定义：中药材经过炮制，制成符合临床医 疗或制剂生产需要的加工品。 特点： 制备： 标准化：
– 净度标准、水分标准、色泽气味标准、片型及 破碎度标准、显微检查标准、理化鉴定标准、 有效成分含量及有毒成分限量标准、毒性及刺 激性标准、饮片中辅料检测标准
三、药用辅料的质量标准
药用辅料的执行标准
国家药用标准 地方药用标准 企业标准
《药品管理法》第十一条规定：生产药品 所用辅料必须符合药用要求
四、辅料研究的进展
国内药剂辅料的现状
中国药典2010年版二部正文第二部分(72种) 2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿 2006年《药用辅料生产质量管理规范》
三、中药提取物
将饮片或药材原料，通过高新技术手段制 备成质量相对稳定可控的提取物原料药。 可保证中成药批与批之间的稳定性和生产 的可重复性。 种类
– 有效成分 – 有效部位 – 总提取物
（一）总剂型制备需要，经提取、分离、浓缩、干 燥等工艺制得的各类成分的综合提取物 – 提取物、浸膏、挥发油、油脂
第二节 中药制剂的辅料
定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、安 全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶 解、缓释等为目的而添加的物质。 分类：
赋形剂 附加剂
中药制剂辅料的特点
药辅合一 辅料与药效相结合
一、辅料在中药制剂中的作用
组建剂型结构，辅助制剂成型
同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构 和性质不同的多种剂型 同一剂型也有不同组成、结构和性质
改善药物性质，促进疗效发挥
溶解度、晶形、稳定性
调控药物的体内外释药速度和释药规律
– 控制药物释放、延长药物在体内的作用时间，提 高药物的生物利用度
• 溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片
– 定向给药载体 – 脉冲释药系统
可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药 物吸收
– 吸收促进剂
提高制剂的稳定性
《中国药典》附录ⅡD药材炮制通则 《全国中药炮制规范》部级中药饮片炮制 标准，1988 中医药管理局 《中药饮片质量标准通则（ 试行）》，1994 地方：中药饮片炮制规范、中药材质量标 准
配方颗粒
以中药饮片为原料加适宜溶剂提取、浓缩， 制成的颗粒。 特点:方便、随方加减、存储方便、质量可控 弊端
谜面 上得了厅堂，下得了厨房 爬得了高山，涉得了水塘 制得成酸奶，压得成胶囊
谜底 皮鞋
中药药剂学
第四章 中药制剂的原辅料
授课教师
时 军 博士，副教授
时军 shijun8008@
教学要求
掌握中药制剂用原料的特点、辅料的作用 熟悉中药制剂原辅料的种类和质量要求。 了解辅料的研究进展。
• 新辅料的开发内容
新辅料的理化性质 辅料与药物的配伍特性及辅料之间的配伍研究 筛选最佳辅料配方 寻求制剂最佳复合辅料 研究成果的推广 质量标准的控制研究
• 新辅料开发的重点 • 新辅料开发的特点
习题 8.请列举PEG在制剂中的应用(至少涉及6种剂 型) 9.澳大利亚报导的苯妥英钠胶囊中毒事件，是 厂家将辅料从硫酸钙改为乳糖引起的，请 从药剂学角度分析原因。
– 原材料（药材）栽培及其质量研究 – 生产工艺研究 – 质量分析方法 – 质量稳定性研究
（二）有效部位 定义
从中药材中提取的一类或数类成分，其有效部 位含量应占提取物的50%以上
特点
具有相对明确的药效物质基础、特定的药理活 性，能够代表原料药或原方某一方面或某几方 面的功效。
制备 质量要求
第一节 中药制剂的原料
中药材
中药饮片
中药提取物
一、中药材
中药材是天然来源未经加工或仅经过简单 加工的药物，习称药材，通常分为植物药 、动物药和矿物药。
特点
来源多样性：药材基源、产地、用药部 位 成分、性味、功效的多样性 质量影响因素的多样性：产地、采收季 节、加工方法
中药材的标准化
国家标准 省、自治区、直辖市的药材标准
– 延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂 – 避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微 囊化 – 防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂
提高临床给药的顺应性
– 改善制剂某些品质：形状、色泽、口感、疼痛
促进新剂型的研究和发展
二、药物辅料的种类
赋予制剂形态结构的辅料 提高制剂稳定性的辅料 改变药物性质的辅料 控制药物释放和吸收行为的辅料 提高制剂质量的辅料 提高患者用药依从性的辅料