制备： 质量要求：
（三）有效成分
定义：起主要药效的物质，一般指化学上的 单体化合物，纯度90%以上，能用分子结构 式表示。 特点：
具有明确的物质基础、稳定性好、安全性高。
第二节 中药制剂的辅料
定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、 安全性或均质性，或为适应制剂的特性以 促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。 分类：
；《伤寒论》记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质
制备软膏剂的制法。 例如传统中药软膏—紫草膏，其中麻油既为溶解有效成 分的溶媒，也为制备软膏的基质。
传统辅料应用于中药制剂成型工艺
固体制剂用辅料： 中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜 丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、 水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一 方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。
三月茵陈四月蒿，五月茵陈当柴烧
5. 药用部位差异
不同部位人参皂苷的含量
重量比(%) 总皂苷含量(%)
周皮 韧皮 木质部
6.9 46.6 46.5
2.60 3.04 0.31
中药材的标准化
国家标准 省、自治区、直辖市的药材标 准
GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱
二、中药饮片
定义：中药材经过炮制，制成符合临床医疗 或制剂生产需要的加工品。 特点：纯净、利于贮藏、便于服用、增效等 制备：切制，炒、锻、煨等炮制 标准化：
中药制剂辅料的特点
药辅合一 辅料与药效相结合
中药传统辅料的应用特色
蜂蜜 赋形剂 稠浸膏 粘合剂 药材细粉 崩解剂
丸 剂
中药半 浸膏片
来自天然，药辅合一
中药传统辅料的应用特色
引药归经
“肾气丸”用 淡盐水送下， 盐入肾，引诸 药到肾经，可 增强补肾之功 。
药之引信
“参苓白术散 ”用枣汤调一）总提取物
定义
根据处方功效、药味性质和剂型制备需要，经提取、分离、 浓缩、干燥等工艺制得的各类成分的综合提取物 提取物、浸膏、挥发油、油脂
有效物质含量提高，疗效增强 制剂的稳定性和安全性提高 体积缩小，服用剂量减少 制剂外观得到改善 促进制剂质量标准化 便于运输和贮藏
赋形剂 附加剂
药用辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，是 构成药物制剂的必需辅助成分，对药品的生产、应用 和疗效有着重要作用。
“病势深也，必用药剂以治之” “没有辅料就没有制剂”
药用辅料在中药制剂中的应用具有悠久历史
《汤液经》首创了世界最早的药物制剂——汤剂（水） 《黄帝内经》开始了创用动物胶、蜂蜜、淀粉、酒、醋 、植物油(芝麻油等)、动物油(羊脂、豚脂等)等作药用辅 料的时代，形成了丸散膏丹等不同的剂型。
第四章 中药制剂的原辅料
教学要求
掌握中药制剂用原料的特点、辅料的作用。 熟悉中药制剂原辅料的种类和质量要求。 了解辅料的研究进展。
第一节 中药制剂的原料
中药材 中药饮片 中药提取物
一、中药材
中药材是天然来源未经加工或仅经过简单加 工的药物，习称药材，通常分为植物药、动 物药和矿物药。
净度标准、水分标准、色泽气味标准、片型及 破碎度标准、显微检查标准、理化鉴定标准、 有效成分含量及有毒成分限量标准、毒性及刺 激性标准、饮片中辅料检测标准
《中国药典》附录ⅡD药材炮制通则 《全国中药炮制规范》部级中药饮片炮制标 准，1988 中医药管理局 《中药饮片质量标准通则 （试行）》，1994 地方：中药饮片炮制规范、中药材质量标准
传统辅料应用于中药制剂成型工艺
液体制剂用辅料：
酒是最早的药用辅料。早在夏禹时代，古人就开始用酒来浸制多种药物 制成药酒。例如：蕲蛇药酒。
提取溶剂
建立
酒
生理活性
祛风活血、散瘀止痛
液体辅料 质量标准
去腥、防腐
传统辅料应用于中药制剂成型工艺
半固体制剂用辅料：
《五十二病方》中记载了应用油脂为药物的载体的膏剂
配方颗粒
以中药饮片为原料加适宜溶剂提取、浓缩， 制成的颗粒。 特点:方便、随方加减、存储方便、质量可控 弊端：质量标准 提取工艺 炮制工艺
三、中药提取物
将饮片或药材原料，通过高新技术手段制备 成质量相对稳定可控的提取物原料药。 可保证中成药批与批之间的稳定性和生产的 可重复性。 种类
特点
来源多样性：药材基源、产地、用药部 位 成分、性味、功效的多样性 质量影响因素的多样性：产地、采收季 节、加工方法
1.
贯众
原料药的品种多样
（30多种，鳞毛蕨科、蹄盖蕨科、 紫萁科、乌毛蕨科）
2.
同物异名同名异物现象严重
重楼：为百合科Paris polyphylla Smith. 的
控制药物释放、延长药物在体内的作用时间， 提高药物的生物利用度
定向给药载体 脉冲释药系统
可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药 物吸收
吸收促进剂
提高制剂的稳定性
延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂 避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微 囊化 防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂
根茎又名七叶一枝花、蚤休、草河车。
拳参：为蓼科Polygonum bistra L.的根茎又
名草河车。
3.
生长环境差异
GAP
中药材生产质量管理规范
麻黄 东北→西北 左旋麻黄碱含量↑ 右旋伪麻黄碱含量↓
4. 采收季节差异
丹参酮 薄荷脑
益母草
11、12月份含量最高 秋季叶变黄时含量最高 水苏碱 营养期含量最高 益母草碱 营养期含量最低
一、辅料在中药制剂中的作用
组建剂型结构，辅助制剂成型
同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构 和性质不同的多种剂型(颗粒剂、片剂等) 同一剂型也有不同组成、结构和性质
改善药物性质，促进疗效发挥
溶解度、晶形、稳定性
调控药物的体内外释药速度和释药规律
溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片
特点
制备
提取：适宜的提取溶剂和方法 分离除杂 浓缩：蒸发、反渗透、超滤 干燥
（二）有效部位
定义：从中药材中提取的一类或数类成分， 其有效部位含量应占提取物的50%以上。 特点：
具有相对明确的药效物质基础、特定的药理活 性，能够代表原料药或原方某一方面或某几方 面的功效。